Tras su administración, la cetirizina -un metabolito de la hidroxizina- se absorbe rápidamente, alcanzando sólo una hora después el nivel de máxima concentración con cualquiera de las presentaciones orales disponibles. La comida no parece influir en el AUC pero sí retrasa la Cmax entre 1.7 y 2.8 horas, dependiendo de la presentación que se administre. También reduce la Cmax entre un 25-35%.
El 93% del medicamento del plasma se encuentra unido a las proteínas plasmáticas dentro de amplisimo margen de concentraciones.
Un estudio en voluntarios sanos indica que el 70% de cetirizina administrada se elimina por la orina y el 10% por las heces. De la cantidad total administrada, el 50% se elimina de forma inmodificada. La metabolización del principio activo es bastante limitada y, a diferencia de otros antihistamínicos, se produce sin intervención del CYP450, lo que da lugar a un escaso número de interacciones medicamentosas.
Una pequeña parte de la cetirizina se degrada mediante oxidación por un enzima aun no identificado, dando lugar a un derivado de poca capacidad antihistamínica.
La semivida de eliminación es de 8.3 horas, siendo el aclaramiento aparente de 53 mL/min.
Una anciana de 88 años en tratamiento crónico con acenocumarol por trombosis venosa profunda, fue tratada con cetirizina desde tres días antes de su admisión por presentar una rinitis alérgica. La paciente fue hospitalizada al sufrir epistaxis rebelde al tratamiento estándar, presentando a su ingreso un INR de 14. Al suspender el antihistamínico, fue normalizándose progresivamente el cuadro clínico y electrocardiográfico.
Es importante monitorizar el INR de los pacientes y ajustar la dosis del anticoagulante para mantenerlo dentro del rango terapéutico.
La combinación de alcohol con cetirizina a dosis terapéuticas produjo una mayor alteración cognitiva y motora que el alcohol solo en 18 voluntarios sanos. La alteración motora y cognitiva objetiva no fue subjetivamente bien percibida por un número significativo de sujetos, aunque las concentraciones de alcohol no fueron diferentes respecto de los controles. En otro estudio de diseño similar, las mujeres sufrieron un grado mayor de alteración cognitivo-motora que los hombres.
Aunque existe cierta controversia sobre este aspecto, puede concluirse que el antihistamínico puede potenciar los efectos del alcohol, por lo que se recomienda precaución a la hora de tomar bebidas alcohólicas si se está en tratamiento con cetirizina.
La cetirizina puede dar lugar a cierto grado de somnolencia. Si el paciente experimenta dicho efecto, debe evitarse la toma conjunta de otros medicamentos con capacidad de producirla, ya que puede tener un efecto aditivo.
Según estudios en voluntarios sanos, la coadministración de este antiarritmico y cetirizina disminuye significativamente el aclaramiento de ambos medicamentos: desde 475 +/- 101 mL/min a 279 +/- 117 mL/min para el primero (p=0.008) y desde 189 +/- 37 mL/min a 118 +/- 28 mL/min para la cetirizina (p=0.009).
Se ha publicado el caso de una anciana de 72 años con insuficiencia renal, en tratamiento con pilsicainida, que se encontró mal tras iniciar la toma de cetirizina. Se detectó un ensanchamiento del QRS asociado a bradicardia, que mejoró tras suspender el antiarritmico. La paciente presentaba una elevación en plasma de ambos medicamentos. El nivel de cetirizina se normalizo al suspender el antiarritmico.
Aunque la cetirizina tiene un menor potencial de causar arritmias que otros antihistamínicos, debe tenerse en consideración el riesgo de asociación con este antiarritmico, especialmente en pacientes con insuficiencia renal.
La toma de cetirizina puede reducir la reactividad de la piel a las pruebas de alergia, tanto en intradermo con en el prick test, por lo que es recomendable suspender el tratamiento desde 3 días antes de las pruebas.
Un estudio en 17 voluntarios sanos tratados con cetirizina y ritonavir registró un aumento del AUC de cetirizina (3406 frente 4840 microgh/l, IC90% 128-158%), un incremento de su semivida de eliminación del 53% (7.8 h frente a 11.9 h, P = 0.001) en los pacientes que recibieron a la vez el antirretrovial. Esta interacción no se considera especialmente relevante y no requiere ajuste de dosis del antihistamínico.
La administración de 20 mg de cetirizina al día junto con 400 mg de teofilina disminuyó en un 16% el aclaramiento del antihistamínico, sin modificar la cinética de teofilina. Carece de significación clínica.
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